有機(jī)錫配合物因具有抗癌活性強(qiáng)、劑量小、易制備等優(yōu)點(diǎn)已引起人們廣泛關(guān)注。對(duì)2000多種有機(jī)錫配合物進(jìn)行抗腫瘤活性測(cè)試和篩選的結(jié)果表明,50%以上的有機(jī)錫配合物具有抗腫瘤活性,其中大部分為有機(jī)錫羧酸酯。有機(jī)錫羧酸酯因其催化性、生物活性及結(jié)構(gòu)的多樣性,已廣泛應(yīng)用于工農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥和材料等領(lǐng)域,如有機(jī)錫羧酸酯用于PVC穩(wěn)定劑、材料及石工的防護(hù)、殺菌除蟲(chóng)劑等。但其抗腫瘤活性目前尚未實(shí)現(xiàn)臨床應(yīng)用。本文上海博訊醫(yī)療生物儀器股份有限公司以三苯基氫氧化錫及實(shí)驗(yàn)室合成的酰亞胺酸為原料,在常溫常壓下加熱并除水回流,得到一種新型三苯基錫配合物C12H603,對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征,并用噻唑藍(lán)法測(cè)試該配合物對(duì)MCF-7和Hepg2癌細(xì)胞的抗癌活性。
磁力加熱攪拌器(HJ-2型,華普達(dá)教學(xué)儀器有限公司);電子天平(FA2204型,上海恒平科學(xué)儀器有限公司);X射線衍射儀(德國(guó)Bruker公司);紅外光譜儀(Vertex70ftir型,德國(guó)Bruker公司);1H,13C核磁共振儀(Mercury300型,美國(guó)Varian公司);元素分析儀(PE2400型,美國(guó)Perkin-E1MEr公司);數(shù)字熔點(diǎn)儀(WRS-1A型,上海物理光華儀器廠);循環(huán)水式多用真空泵(SHB-Ⅲ型,鄭州長(zhǎng)城儀器廠);干燥箱(上海博訊醫(yī)療生物儀器有限公司)。
瘤細(xì)胞的IC50值均大于12.5μg/ml,表明游離配體不具有抗腫瘤活性.在與Sn配位形成有機(jī)錫羧酸酯后,抗腫瘤效果顯著,表明配合物的抗癌活性均來(lái)自配體與中心金屬Sn的配位。配合物1對(duì)MCF-7腫瘤細(xì)胞低于Hepg2腫瘤細(xì)胞的IC50值,進(jìn)一步驗(yàn)證了配合物對(duì)MCF-7比Hepg2的抗腫瘤效果好。因此配合物1的抗癌活性優(yōu)異,且高于順鉑的抗癌活性,表明該類(lèi)配合物具有作為抗癌藥物的潛質(zhì)。綜上所述,本文上海博訊醫(yī)療生物儀器股份有限公司以三苯基氫氧化錫為底物,酰亞胺酸為配體,通過(guò)加入游離萘酐合成了新型有機(jī)錫羧酸酯配合物。結(jié)果表明,該配合物具有良好的抗癌活性和應(yīng)用價(jià)值。