半夏瀉心湯源自 《傷寒論》，由半夏、黃芩、 黃連、干姜、人參、炙甘草、大棗 7 味藥材組成， 可辛開苦降、散結(jié)消痞，主治寒熱錯(cuò)雜之痞證。大 量研究表明，半夏瀉心湯是現(xiàn)代疾病 ( 如慢性 胃炎、胃潰瘍、慢性結(jié)腸炎、功能性消化不良，潰 瘍性結(jié)腸炎等) 臨床常用的基礎(chǔ)方，但存在煎煮 耗時(shí)、服用麻煩、不易攜帶和長時(shí)間貯存的缺點(diǎn); 保留灌腸治療時(shí)，藥液又受體位因素影響而難以充 分接觸所有受損腸黏膜，而且操作麻煩，患者舒適 度差。

1 材料

1. 1 儀器

Agilent 1260 高效液相色譜儀 ( 美國安 捷倫科技公司) ; ＲE-3000A 旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器 ( 上海越 眾儀器設(shè)備有限公司) ; B00Y 高速多功能粉碎機(jī) ( 永康市鉑歐五金制品有限公司) ; JA3003 電子天 平 ( 上海舜宇恒平科學(xué)儀器有限公司) ; TDP-6 單 沖式壓片機(jī) ( 吉首市中誠制藥機(jī)械廠) ; BZF-50 真 空干燥箱 ( 上海博迅實(shí)業(yè)有限公司) ; BPG-9240A 鼓風(fēng)干 燥 箱 ( 上海百典儀器設(shè)備有限公司) ; BY300 A 小型包衣機(jī) ( 上海黃海藥檢儀器有限公 司) ; ＲC-6D 溶出度測試儀 ( 天津市新天光分析儀 器技術(shù)有限公司) 。

1. 2 試藥

黃芩 苷 ( 批 號 BWB50476 170421) 、 鹽酸 小 檗 堿 ( 批 號 BWB50137 170113 ) 對 照 品 ( 北京世紀(jì)奧科生物技術(shù)有限公司，含 有 量 ≥ 98%) 。甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物 ( Eudragit S100，德 國 Evonik Ｒohm GmbH 公 司，批 號 B170105202) 。半夏、黃芩、黃 連、干 姜、人 參、 炙甘草、大棗均購于北京同仁堂惠州藥店有限責(zé)任公司，經(jīng)惠州衛(wèi)生職業(yè)技術(shù)學(xué)院中藥教研室祁銀德 副教授鑒定為正品。藥用微晶纖維素 ( SH-CG1， 安徽山河藥用輔料股份有限公司，批號 171103) ; 交聯(lián)聚維酮 ( ISP XL，合肥巴斯夫生物科技有限 公司，批號 BSF180610) ; 滑石粉 ( 鄭州宏升滑石 制品有限公司) ; 鄰苯二甲酸二乙酯 ( 上海麥克林 生化科技有限公司) 。甲醇、乙腈為色譜純; 其余 試劑均為分析純; 水為超純水。

2 方法與結(jié)果

2. 1 藥材提取

2. 1. 1 煎煮法

稱取處方量 ( 法半夏 12 g、黃連 3 g、黃芩 9 g、干姜 9 g、人參 9 g、炙甘草 9 g、大 棗 3 枚) 藥材粗粉，第 1 次以 8 倍量純化水煎煮 1 h，第 2 次以 6 倍量純化水煎煮 1 h，濾過，合并 濾液，定容至 500 mL 備用。

2. 1. 2 浸漬法

稱取處方量藥材粗粉，加 14 倍量 70%乙 醇 浸 漬 72 h，濾 過，濾 液 定 容 至 500 mL 備用。

2. 1. 3 回流法

稱取處方量藥材粗粉，第 1 次加 8 倍量 70% 乙醇回流提取 1 h，第 2 次加 6 倍量 70%乙醇回流提取 1 h，濾過，合并濾液，定容至 500 mL 備用。

2. 1. 4 滲漉法

稱取處方量藥材粗粉，加 2 倍量 70%乙醇拌勻，潤濕，裝筒，浸漬 24 h，再以 12 倍量 70%乙醇滲漉，速度 3 mL / ( min·kg) ，滲漉 液定容至 500 ml，備用。

2. 1. 5 結(jié)果分析

將 “2. 1. 1” ～ “2. 1. 4”項(xiàng)下 濾液進(jìn)樣測定，按下式計(jì)算黃芩苷、鹽酸小檗堿含 有量; 前期實(shí)驗(yàn)顯示，黃芩苷提取率較高，故評分 時(shí)設(shè)定其權(quán)重為 0. 75，而鹽酸小檗堿為 0. 25，計(jì) 算綜合評分，結(jié)果見表 1。最終，選擇滲漉法進(jìn)行 提取。


3 討論

采用滲漉法作為半夏瀉心結(jié)腸靶向片最 佳提取工藝，并且發(fā)現(xiàn)藥材粉碎成中粉時(shí)，很容易 堵塞孔隙而妨礙溶劑通過，滲漉液不能順利流出， 導(dǎo)致操作困難，提取率也很低，故選擇粉碎度為 粗粉。 口服結(jié)腸靶向給藥是指通過藥物傳輸系統(tǒng)口服 給藥后，藥物不在上消化道釋放，而是到達(dá)人體回 盲部后才開始崩解或溶出。目前，pH 依賴型 結(jié)腸包衣常用的材料為丙烯酸樹脂類，其 中 Eudragit S100 在 pH＞7. 0 時(shí)包衣層開始溶解，可達(dá) 到結(jié)腸釋藥的目的，故選擇其作為包衣材料進(jìn)行結(jié) 腸包衣。